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美国法院裁决:强生重磅药阿比特龙专利无效

【摘要】:
上周五(2018年10月26日),美国新泽西州地区法院裁定强生前列腺癌药物Zytiga(abirateroneacetate,醋酸阿比特龙)的美国专利US8822438无效,这一结果与美国专利商标局(USPTO)今年早些时候做出的决定相一致,强生的这份专利计划于2027年到期。分析人士指出,此次专利被判无效,将为Zytiga的仿制药市场敞开大门。不过强生对其专利US8822438的有效性保持信心,

上周五(2018年10月26日),美国新泽西州地区法院裁定强生前列腺癌药物Zytiga(abiraterone acetate,醋酸阿比特龙)的美国专利US8822438无效,这一结果与美国专利商标局(USPTO)今年早些时候做出的决定相一致,强生的这份专利计划于2027年到期。分析人士指出,此次专利被判无效,将为Zytiga的仿制药市场敞开大门。

不过强生对其专利US8822438的有效性保持信心,根据之前一份声明显示,该公司已再次向USPTO提交了一份关于重新审理有争议专利的请求,并强调“在上诉结果出来之前商业化推出Zytiga仿制药将被认为是一种危险的行动”。

 

阿比特龙简介

名称:坦度酮罗,醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)

商品名:阿比特龙(ZYTIGA®)

化学名:17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇

上市时间:2011.04.28 (FDA)/ 2015.05.22 (CFDA)

原研公司:强生集团(Johnson & Johnson)旗下杨森公司(Janssen Biotech)

主要适应症:转移高危性去势敏感型前列腺癌(CSPC

剂型:片剂

化学结构:C24H31NO(分子量349.509)

 

Zytiga是强生的一款重磅产品,也是强生最畅销的产品之一,该药自2011年上市以来一直统治前列腺癌治疗领域,2017年全球销售额高达25.1亿美元,其中美国市场贡献12.28亿美元;今年前9个月,Zytiga在美国市场的收入进一步增长,达到了14亿美元之多。

最近,Zytiga的销售额一直在稳步上升,部分原因是该药在治疗转移性高危去势敏感性前列腺癌LATITUDE研究中的积极结果,这巩固了该药与辉瑞前列腺癌重磅药物Xtandi的抗衡地位。有分析师指出,这一新的适应症或为Zytiga增加10亿美元销售额,并有望使其2020年的全球销售额超过40亿美元。

 

阿比特龙的作用机制

阿比特龙是一种口服CYP17抑制剂,CYP17催化两个反应:1通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮(pregnenolone)和孕酮(progesterone)转化为17α-羟基衍生物;2随后分别形成脱氢表雄(甾)酮(dehydroepiandrosterone,DHEA)和C17、C20裂解酶活性雄烯二酮(androstenedione) ,DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体,通过抑制雄性激素合成中的关键酶CYP17中C17、C20-裂解酶和17α-羟化酶的活性来有效降低前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平。阿比特龙对睾丸、前列腺和肾上腺组织中的雄性激素均有抑制作用,不过,阿比特龙对CYP17的抑制也可能导致肾上腺增加盐皮质激素的生成。另有研究结果表明,阿比特龙直接拮抗雄性激素受体也是治疗CRPC的主要作用机制之一。阿比特龙的雄性激素去势作用较手术去势或GnRH类似物更有效。阿比特龙常见的不良反应有关节肿胀、血钾水平低、体液滞留、肌肉不适等。

 

国内外仿制药的情况

在美国市场,目前已有几家仿制药公司向美国FDA提交了Zytiga仿制药的申请。来自印度药企太阳制药的仿制药物Yonsa(醋酸阿比特龙)已于今年5月获得了FDA批准,Yonsa采用SoluMatrix微粒技术开发,与Zytiga相比在体内能被更有效地吸收。

在我国,由于阿比特龙目前并未进入医保目录,昂贵的药价无法解决当下国内大多数前列腺癌患者临床用药的可及性。值得一提的是,国内企业对本品的关注度颇高,在原研公司获得进口批准之前,国内已有包括正大天晴药业、重庆医药工业研究院、浙江仙琚和山东新时代等在内的24家企业向我国CFDA提出有关本品的注册申请,不过,仅正大天晴药业开发的原料(CXHL12000754)和片剂(受理号:CXHL1200075)在原研公司获得进口批准前已获临床批文,目前正大天晴药业目前正在开展有关本品的BE试验(临床试验登记号:CTR20160307和CTR20140915),而其余23家企业有关本品的审评结论均为不批准。

不过,强生早已开始为Zytiga失去市场独占性做准备,该公司已推出了一种新的前列腺癌药物Erleada,该药于今年2月获美国FDA批准用于非转移性前列腺癌治疗。

 

 

 

 

参考资料:http://med.sina.com/article_detail_100_2_55005.html
http://med.sina.com/article_detail_103_2_14850.htm

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