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恒瑞自主研发创新药马来酸吡咯替尼片获批上市

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  • 发布时间:2018-09-07 10:48
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【概要描述】近日,恒瑞医药1类新药“马来酸吡咯替尼片”获CFDA批准上市,用于治疗复发或转移性乳腺癌。

恒瑞自主研发创新药马来酸吡咯替尼片获批上市

【概要描述】近日,恒瑞医药1类新药“马来酸吡咯替尼片”获CFDA批准上市,用于治疗复发或转移性乳腺癌。

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近日,恒瑞医药1类新药“马来酸吡咯替尼片”获CFDA批准上市,用于治疗复发或转移性乳腺癌。

马来酸吡咯替尼片是恒瑞医药继艾瑞昔布和阿帕替尼之后的第三个化药创新药,是恒瑞自主研发的1.1EGFR/HER2抑制剂,也是国内第二个以II期临床试验数据直接申报上市的创新药物,同时也是国内best-in-class重磅潜力品种,分析师认为,未来吡咯替尼的国内市场增量空间有望突破30 亿元,成为HER2靶向药物的最大赢家。目前申请的适应症主要为HER2阳性转移性/晚期乳腺癌、HER2突变的晚期非小细胞肺腺癌、HER2表达阳性晚期胃癌。其中,仅乳腺癌适应症已进入Ⅲ期临床,非小细胞肺癌与胃癌则分别在II期和I期。

 

 

HER2 靶向药物的作用机制

马来酸吡咯替尼是一种可口服的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2HER2)酪氨酸激酶的双重抑制剂。HER2是具有受体酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白,属于表皮生长因子受体家族,受体的聚合作用会导致受体酪氨酸残基的磷酸化,并启动多种信号通路导致细胞增殖和肿瘤发生;作为愈后和预测生物标志物,大约15~30%的乳腺癌和10~30% 的胃/食管癌会发生HER2基因扩增或过度表达,HER2的过度表达也可见于其他肿瘤如卵巢、子宫内膜、膀胱、肺、结肠和头颈部。针对HER2靶点进行开发的药物新秀辈出,市面上最具代表性的除原研药赫赛汀(曲妥珠单抗),以及同为单抗药物的Perjeta(帕妥珠单抗)外,还有ADC(抗体药物偶联体物) Kadsyla (T-DM1)以及小分子药物拉帕替尼、阿法替尼等。

目前国内有17家企业的HER2 靶向药物已进入临床阶段(或申报临床中)。其中按照2类(即biosimilar)申报研发进展较快的有嘉和生物、安科生物、复宏汉霖、正大天晴等企业;研发HER2-ADC或者其他按照1类申报进展较快的有百奥泰、丽珠单抗、齐鲁制药、浙江医药等企业。

20179月,恒瑞采用吡咯替尼II期临床数据率先向CFDA 提交上市申请,并纳入优先审评。吡咯替尼的II期临床数据惊艳,在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败,且复发/转移后化疗不超过2线的乳腺癌患者的II期临床试验中,恒瑞的马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨片的客观缓解率为78.5%,对照组甲苯磺酸拉帕替尼片联合卡培他滨片的客观缓解率为57.1%。吡咯替尼组的中位无进展生存期为18.1个月,拉帕替尼组的中位无进展生存期为7.0个月。吡咯替尼的客观缓解率(ORR)与无进展生存期(PFS)均显著优于对照组拉帕替尼。

考虑到吡咯替尼在乳腺癌中表现出的惊艳治疗效果,分析师测算该药有望成为峰值超30亿的重磅品种。

 

马来酸吡咯替尼的专利情况

通过数据查询,其原研专利“6-amino quinazoline or 3-cyano quinoline derivatives, preparation methods and pharmaceutical uses thereof” (WO2011029265A1)于20100826日提出申请,此专利给出了喹啉类衍生物制备方法以及其在医药上的应用,在多国有同族专利,整理如下:

国别

公開(公告)

法律状态

美国

US20120165352A1

授权

中国

CN102471312B

授权

澳大利亚

AU2010292790B2

授权

加拿大

CA2774099C

授权

欧专局

EP2479174B1

授权

丹麦

DK2479174T3

授权

西班牙

ES2647829T3

授权

日本

JP2013504521A

授权

韩国

KR101738191B1

授权

墨西哥

MX2012002875A

授权

波兰

PL2479174T3

授权

斯洛文尼亚

SI2479174T1

授权

巴西

BR112012005760A2

实审

香港

HK1163081A1

状态不明

澳门

MOJ001507C

状态不明

克罗地亚

HRP20171748T1

状态不明

立陶宛

LT2479174T

状态不明

印度

IN396MUMNP2012A

状态不明

南非

ZA201201199B

状态不明

俄罗斯

RU2012110882A

状态不明

葡萄牙

PT2479174T

状态不明

 

后期陆续申请了晶型专利及周边化合物专利。于20120210日提出申请“pharmaceutically acceptable salt of (e)-n-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridylmethoxy)phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolyl]-3-[(2r)-1-methylpyrrolidin-2-yl]prop-2-enamide, preparation method thereof, and medical use thereof” (WO2012122865A3),此专利给出了吡咯替尼的合成路线及反应条件,在多国有同族专利,整理如下:

国别

公開(公告)

法律状态

美国

US20130338190A1

放弃

中国

CN102933574B

授权

欧专局

EP2684877A4

授权

日本

JP6192544B2

授权

韩国

KR101871889B1

复审

台湾

TW201236684A

授权

香港

HK1177461A1

状态不明

澳门

MOJ001611C

状态不明

俄罗斯

RU2013143381A

状态不明

波兰

PL2684877T3

状态不明

葡萄牙

PT2684877T

状态不明

西班牙

ES2605564T3

状态不明

 

 

 

 

 

 

参考资料

https://xueqiu.com/1912517390/112978387

 

2021年度专利复审无效十大案件

2021年度专利复审无效十大案件

2021年度专利复审无效十大案件 专利复审和无效审理是对专利权利的保护范围大小甚至权利的有无进行再次认定的程序,决定着专利权的保护基础,一直备受社会关注。4月26日,2021年度专利复审无效十大案件在国家知识产权局开放日活动中正式发布。 案例1.“新颖的磺酰胺类化合物及其作为内皮素受体拮抗剂的应用”发明专利无效案(专利号:ZL01820481.3) 案情简介:专利权人:埃科特莱茵药品有限公司,无效宣告请求人:南京正大天睛制药有限公司。本案涉及的药品马昔腾坦,是首个获批用于治疗肺动脉高压的口服制剂。本案系仿制药申请人在提交仿制药申请后,针对原研药发起的专利挑战。案件审理过程中涉及化学医药领域的多个法律问题,包括权利要求中技术术语的理解、马库什权利要求的性质、马库什化合物和具体化合物优先权的认定、表格化合物充分公开的判断、补充实验数据以及化合物创造性的判断等。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案是药物化合物审理的典型案例,对于优先权的认定、表格化合物充分公开的判断以及化合物创造性的判断具有示范作用。 案例2.“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药”发明专利无效案(专利号:ZL201180056716.8) 案情简介:专利权人:盐野义制药株式会社,无效宣告请求人:刘奕彤。本案涉及的玛巴洛沙韦是目前获批的首个、也是唯一一个单剂量口服抗流感药物。案件审理过程中涉及马库什权利要求能否获得说明书的支持,如何准确评价说明书对技术效果的公开以及结构类似的化合物的创造性判断等法律问题。 审理结论:维持有效 典型意义:本案对于准确评价说明书描述的技术效果以及马库什权利要求能否得到说明书支持具有借鉴意义;还阐述了对于“结构类似但用途不同的化合物”,在创造性评判时应当对现有技术提供的机理研究成果进行全面考察,如果其与涉案专利的作用机制缺乏内在联系,则不能从中获得对化合物结构改进以实现不同用途的技术启示。 案例3.“通过图像采集获取网络连接的数据传输方式及其系统”的发明专利无效案(专利号:ZL201010523284.4) 案情简介:专利权人为上海科斗电子科技有限公司,无效宣告请求人为掌阅科技股份有限公司。在本案的无效宣告程序中,双方均提交了大量证据,案件复杂度高,口头审理后,请求人提出了撤案声明。本案审理的重点在于当请求人提出了撤案请求时,审理程序是否终止,即对专利法实施细则第七十二条第2款规定的理解和适用。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案对于当事人撤回其请求但审理程序可以不终止的法律规定进行诠释,合理平衡专利权人与社会公众的利益。 案例4.“左心耳封堵器”的发明专利无效案(专利号:ZL201310567987.0) 案情简介:专利权人:先健科技(深圳)有限公司,无效宣告请求人:蔡景莉。本案请求人对专利权人的多个专利权提起了无效宣告请求,本案是其中一件。本案审理中,请求人主张涉案专利缺乏新颖性和创造性,并提交相关现有技术证据。专利权人则主张请求人提出的主要证据属于在申请日以前六个月内“他人未经申请人同意而泄露其内容的”情形,因而涉案专利应享有“新颖性宽限期”,请求人提交的证据不能破坏其新颖性和创造性。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案对于“新颖性宽限期”的适用进行诠释,充分论述了对“他人未经申请人同意而泄露其内容”能否享受现有技术豁免的认定思路,明确对于他人未经同意而泄露发明创造内容的情形,如果证据能够表明专利权人在已经知晓情况后两个月内仍未提出声明和提交证明文件,则不能享有新颖性的宽限期。决定强调,专利权人在知晓他人未经同意而泄露技术内容时,应及时履行必要的声明义务。 案例5.“轴流风轮”的发明专利无效案(专利号:ZL200710026747.4) 案情简介:专利权人:广东美的制冷设备有限公司,无效宣告请求人:珠海格力电器股份有限公司。美的、格力、奥克斯是国内空调行业的三大竞争巨头,他们之间的专利纷争不断,本案为格力对美的提出的第二次无效宣告请求,案件所涉及的用于空调外机上的轴流风轮对空调效能具有重要影响,是三家企业专利大战的关键专利之一。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案涉及单方委托鉴定报告证据效力的认定,同时,对采用参数定义的产品权利要求与使用公开证据的技术比对提供了审理思路。   案例6.“图像传感器CS3825C”的集成电路布图设计专有权撤销案(登记号:BS.175539928) 案情简介:专利权人:珠海市矽旺半导体有限公司,撤销意见提出人:深圳市芯智锐光电科技有限公司。本案审理涉及多个撤销条款,包括有关保护客体的条例第二条,有关独创性的条例第四条,有关申请登记期限的条例第七条。 审理结论:维持有效 典型意义:本案诠释了专有权保护对象、独创性审理范围以及申请登记期限的判断规则,对布图设计案件的审理具有借鉴意义。 案例7.“仪表机壳”的外观设计专利无效案(专利号:ZL201030122941.5) 案情简介:专利权人:福建顺昌虹润精密仪器有限公司,无效宣告请求人:厦门希科自动化科技有限公司。本案审理过程中涉及多个争议焦点,包括“中间产品”是否属于外观设计保护的客体、判断主体的确定,以及外观设计的对比判断规则。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案阐明了作为判断主体的“一般消费者”应当具有的知识水平和认知能力,分析了各设计特征对于整体视觉效果的不同影响权重。 案例8.“防爆装置”的实用新型专利无效案(专利号:ZL201521112402.7) 案情简介:专利权人:宁德时代新能源科技股份有限公司,无效宣告请求人:江苏塔菲尔新能源科技股份有限公司、东莞塔菲尔新能源科技有限公司。本案审理过程中主要争议焦点在于两个方面,一是对技术方案的理解,二是作为技术改进点的多个结构特征对创造性判断的影响。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案是新能源领域结构类产品创造性判断的典型案例,决定强调,判断是否存在技术启示时,应对区别特征之间的关系予以关注,在准确认定涉案专利实际要解决的技术问题和能够达到的技术效果的基础上,客观判断现有技术是否给出了相应的技术启示。 案例9.“用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物” “取代的喹啉衍生物在治疗耐药性分枝杆菌性疾病中的用途”的发明专利无效案(专利号:ZL201210507318.X、ZL200580017016.2) 案情简介:专利权人:詹森药业有限公司,无效宣告请求人:王立群。本系列案涉及两项专利权,该两项专利涉及全球45年来首个抗结核药物“贝达喹啉”。本系列案审理过程中涉及多个争议焦点,包括对权利要求特定技术术语的理解、如何考量说明书实验数据,以及对医药用途发明改进动机与合理成功预期的判断等。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案明确了在医药用途发明的创造性判断中,应当准确评价是否存在“合理的成功预期”。 案例10.“一种用于给排水的活接接头”的实用新型专利无效案(专利号:ZL201920390483.9) 案情简介:专利权人:浙江天雁控股有限公司,无效宣告请求人:孟祥麟。本案审理过程中涉及举证责任、对电子证据真实性的确定、使用公开证据链的认定,以及实用性的判断等诸多法律问题。 审理结论:维持有效。 典型意义:本案明晰了在核实证据优先权时,本国优先权文件的举证责任分配和获取途径。同时,本案还诠释了对实用性意义上“能够产生积极效果”的理解,以及对微信聊天记录、展会等不同类型证据真实性和证明力的认定规则。      
2022-05-13
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The 2021 patent index targets current patent statistics and trends in Europe

The EPO acts as executive body for the European Patent Organization, an intergovernmental organization that was set up on 7 October 1977 on the basis of the European Patent Convention, to “strengthen co-operation between the States of Europe in respect of the protection of inventions” and establish a single procedure for the grant of patents abiding by certain standard rules.
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消费公益诉讼,是指由于商品生产者、服务经营者的不法或不合理经营行为,侵害了众多消费者合法权益或者存在可能对众多消费者合法权益造成侵害的威胁,使整个社会的正常商业秩序和消费者公众利益遭受或者存在侵害威胁之时,国家机关、相关的消费者团体组织或者消费者个人为维护消费者公众利益而向法院提起诉讼的制度。
2022-04-08
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