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国内首个CDK4/6抑制剂哌柏西利上市

【摘要】:
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤,我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年3%~4%的增长率急剧上升,每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期,晚期乳腺癌患者的中位生存期仅有2-3年,5年生存率仅约20%,在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中也有30-40%会发展为晚期乳腺癌,晚期乳腺癌患者迫切需要创新的治疗方案。2013年美国食品与药

乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤,我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年3%4%的增长率急剧上升,每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期,晚期乳腺癌患者的中位生存期仅有2-3年,5年生存率仅约20%,在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中也有30-40%会发展为晚期乳腺癌,晚期乳腺癌患者迫切需要创新的治疗方案。

2013年美国食品与药品管理局(FDA)核准全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/6抑制剂爱博新® IBRANCE®(哌柏西利, Palbociclib)为治疗晚期乳腺癌的突破性新药,2015FDA以快速审批程序批准爱博新®上市,用于治疗晚期乳腺癌。2018731日,爱博新®获得中国国家药品监督管理局(CFDA)批准,可用于激素受体阳性(HR+)和人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌治疗。

 

CDK4/6抑制剂

周期蛋白依赖性激酶4/6cyclin-dependent kinase4/6,CDK4/6)是一类丝/苏氨酸激酶,与细胞周期素DcyclinD)结合调节细胞由G1期向S期转换。在很多肿瘤中,都存在“cyclinD-CDK4/6-INK4-Rb通路”异常,这条通路的改变加速了G1期进程,使得肿瘤细胞增殖加快进而增殖失控,因此目前认为,CDK4/6抑制剂能够选择性抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,从而阻断肿瘤细胞增殖。对cyclinD-CDK4/6-INK4-Rb通路的干预成为一种治疗策略,CDK4/6也因此成为近几年抗肿瘤的热门靶点之一。

目前FDA总共批准了三个CDK4/6抑制剂药物,分别是:辉瑞的Palbociclib(哌柏西利,商品名Ibrance)、诺华的Ribociclib(商品名Kisqali)和礼来的Abemaciclib(商品名Verzenio),其中后两款药物还未在国内上市。研究数据显示,无论是一线或二线、绝经前或绝经后,三个CDK4/6抑制剂均可显著提高客观有效率、延长患者的无进展生存期(PFS),尤其是在一线治疗中,三个CDK4/6抑制剂均可延长PFS 10个月以上。

 

药物简介

中文名:哌柏西利

英文名:Palbociclib

商品名:爱博新®IBRANCE®

分子式:C24H29N7O2

哌柏西利是辉瑞(Pfizer Inc.)研发的CDK4/6抑制剂药物,适用于治疗HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

 

专利信息

哌柏西利在美国橙皮书中共登记有3篇相关的美国专利,有3篇中国同族专利,所有专利皆已授权。

公开号

专利名称

申请日

法律状态

US6936612

2-(Pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones

2003-01-16

授权

US7208489

2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido [2,3-d]pyrimidin-7-ones

2005-01-28

授权

US7456168

2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido [2,3-d]pyrimidin-7-ones

2007-04-11

授权

CN101906104B

2-(吡啶-2-基氨基)-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-

2003-01-10

授权

CN101001857B

2-(吡啶-2-基氨基)-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-

2003-01-10

授权

CN102295643B

2-(吡啶-2-基氨基)-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-

2003-01-10

授权

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

国内药企布局情形

根据中国新药研发监测数据库(CPM)显示,除了齐鲁制药申报仿制药上市外,目前还有豪森、恒瑞、海正、正大天晴等十多家在研企业在进行临床试验,虎视眈眈地瞄准超过30亿美元的市场大饼。

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