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依鲁替尼

【摘要】:
依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。依鲁替尼(ibrutinib)是JohnsonJohnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantlecel

依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。

依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于20131113日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma, MCL)的治疗。依鲁替尼的中文化学名称:1-[3(R)-[4-氨基-3-(4-苯氧苯基)-1H-吡唑并[34-d]嘧啶-1-]哌啶-1-]-2-丙烯-1-酮;英文化学名称:1-[3R-[4-amino-3-4-phenoxyphenyl-1H-pyrazolo [34-d] pyrimidin-1-yl] piperidin-1-yl]-2-propen-1-one;分子式:C25H24N6O2;分子量:440.50CAS登记号:936563-96-1.

20131113日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Imbruvica(Ibrutinib-依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时,癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。

作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

临床试验:111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后,总应答率为65.8%(完全应答17.1%+部分应答48.6%),中位持续应答时间为17.5个月。

补充说明:由于多个加速buff的加成,该药的临床试验显得很简陋,入组患者只有111例,临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson&JohnsonPharmacyclics高价买入的重点品种,除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。

 

中国专利情况:

目前该药在中国有4篇已授权的专利,见下表:

专利名称

专利号

类型

申请日

届满日

法律状态

布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂

CN200680056438.5

化合物

2006-12-28

2026-12-28

授权

布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂

 CN201210200042.0

方法

2006-12-28

2026-12-28

授权

布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂

CN201010162270.4

化合物

2006-12-28

2026-12-28

授权

布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂

CN200880014760.0

化合物

2008-03-27

2028-03-27

授权

 

四篇专利的独立权利要求如下:

CN200680056438.5

CN201210200042.0

CN201010162270.4

CN200880014760.0

该药的临床试验在南方医科大学南方医院、北京大学人民医院、北京大学肿瘤医院已经做到三期。且该药在中国已经于20178月批准上市。目前国内的仿制药申报厂家有:哈尔滨珍宝制药、上海汇伦江苏药业有限公司浙江海正药业股份有限公司徐州万邦金桥制药有限公司江苏万邦生化医药股份有限公司正大天晴药业集团股份有限公司连云港润众制药有限公司北京深蓝海生物医药科技有限公司山东新鲁医药有限公司杭州中美华东制药有限公司等。

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