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依鲁替尼
- 分类:最新消息
- 作者:华讯知识产权
- 来源:
- 发布时间:2018-11-16 17:58
- 访问量:
【概要描述】依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。依鲁替尼(ibrutinib)是JohnsonJohnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantlecel
依鲁替尼
【概要描述】依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。依鲁替尼(ibrutinib)是JohnsonJohnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantlecel
- 分类:最新消息
- 作者:华讯知识产权
- 来源:
- 发布时间:2018-11-16 17:58
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依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。
依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma, MCL)的治疗。依鲁替尼的中文化学名称:1-[3(R)-[4-氨基-3-(4-苯氧苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]-2-丙烯-1-酮;英文化学名称:1-[3(R)-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl] piperidin-1-yl]-2-propen-1-one;分子式:C25H24N6O2;分子量:440.50;CAS登记号:936563-96-1.
2013年11月13日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Imbruvica(Ibrutinib-依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时,癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。
作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
临床试验:111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后,总应答率为65.8%(完全应答17.1%+部分应答48.6%),中位持续应答时间为17.5个月。
补充说明:由于多个加速buff的加成,该药的临床试验显得很简陋,入组患者只有111例,临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson&Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种,除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。
中国专利情况:
目前该药在中国有4篇已授权的专利,见下表:
专利名称 |
专利号 |
类型 |
申请日 |
届满日 |
法律状态 |
布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂 |
CN200680056438.5 |
化合物 |
2006-12-28 |
2026-12-28 |
授权 |
布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂 |
CN201210200042.0 |
方法 |
2006-12-28 |
2026-12-28 |
授权 |
布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂 |
CN201010162270.4 |
化合物 |
2006-12-28 |
2026-12-28 |
授权 |
布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂 |
CN200880014760.0 |
化合物 |
2008-03-27 |
2028-03-27 |
授权 |
四篇专利的独立权利要求如下:
CN200680056438.5
CN201210200042.0
CN201010162270.4
CN200880014760.0
该药的临床试验在南方医科大学南方医院、北京大学人民医院、北京大学肿瘤医院已经做到三期。且该药在中国已经于2017年8月批准上市。目前国内的仿制药申报厂家有:哈尔滨珍宝制药、上海汇伦江苏药业有限公司、浙江海正药业股份有限公司、徐州万邦金桥制药有限公司、江苏万邦生化医药股份有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司、连云港润众制药有限公司、北京深蓝海生物医药科技有限公司、山东新鲁医药有限公司、杭州中美华东制药有限公司等。




