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尼洛替尼药物专利

【摘要】:
随着我不是药神的电影的大热,其中的治疗白血病的药物格列卫被大家熟知,而治疗白血病的另外一种药物尼洛替尼(Nilotinib),别名尼罗替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。

随着我不是药神的电影的大热,其中的治疗白血病的药物格列卫被大家熟知,而治疗白血病的另外一种药物尼洛替尼(Nilotinib),别名尼罗替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。

 该药20097月由诺华公司在我国进口上市,商品名达希纳®,批准的适应症为二线治疗,即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KITPDGFR激酶活性。

每天服用两次,尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。

 

Nilotinib中国专利布局如下:

专利名称

专利号

申请日

届满日

法律状态

酪氨酸激酶抑制剂

CN200710107748.1

2003-07-04

-

申请驳回

酪氨酸激酶抑制剂

CN03818728.0

2003-07-04

2023-07-04

授权

 

 

一、酪氨酸激酶抑制剂,专利号CN200710107748.1权利要求1如下:

1.(I)化合物其中

R1代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基;

R2代表氢、任选被一个或多个相同或不同的基团R3取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基或者包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个环氧原子和零或一个环硫原子的单-或二-环杂芳基,这些基团在每种情况下是未取代的或者单-或多-取代的;

R3代表羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N--NN--取代的氨基甲酰基、氨基、单-或二-取代的氨基、环烷基、杂环基、芳基或者包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个环氧原子和零或一个环硫原子的单-或二-环杂芳基,这些基团在每种情况下是未取代的或者单-或多-取代的;或者其中R1R2一起代表具有四、五或六个碳原子的亚烷基,其任选地被低级烷基、环烷基、杂环基、苯基、羟基、低级烷氧基、氨基、单-或二- 取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基单-或二-取代;在亚烷基中具有四或五个碳原子的苯亚烷基;具有一个氧和三或四个碳原子的氧杂亚烷基;或者具有一个氮和三或四个碳原子的氮杂亚烷基,其中氮是未取代的或者被低级烷基、苯基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羧基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N--NN- -取代的氨基甲酰基-低级烷基、环烷基、低级烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代;

R4代表氢、低级烷基或卤素;和该化合物的N-氧化物或可药用盐。

 

二、酪氨酸激酶抑制剂,申请号CN03818728.0权利要求1如下:

1.I化合物,

其中

R1代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基或苄基;

R2代表被一个或两个取代基取代的苯基,所述取代基选自低级烷基、三氟-低级烷基、羟基-低级烷基、氨基-低级烷基、低级烷基氨基-低级烷基、二-低级烷基氨基-低级烷基、N-环己基-N-低级烷基氨基-低级烷基、低级烷氧基羰基-1-哌啶基-低级烷基、N-低级烷基-1-哌嗪基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、三氟-低级烷氧基、1H-咪唑基-低级烷氧基、低级烷酰氧基、苯甲酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、氨基、低级烷酰氨基、苯甲酰氨基、被低级烷基、羟基-低级烷基或低级烷氧基-低级烷基单-或二-取代的氨基、1H-咪唑基、低级烷基-1H-咪唑基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-哌嗪基、N-低级烷基-1-哌嗪基、4-吗啉基、氨磺酰基、低级烷基磺酰基、苯基、吡啶基、卤素或苯甲酰基;

R4代表氢或低级烷基;

或其N-氧化物或可药用盐。

这两篇专利,第一篇已经被驳回,第二篇届满日为:2023-07-04,在第二篇中,相比较第一篇专利,权利要求并未对R3进行限定。而阅读专利文本可知,化合物通式并未涉及到R3基团。

据悉,该药物在西藏、江西和江苏已经进入医保。

 

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