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首个HDAC抑制剂-伏立诺他

【摘要】:
伏立诺他是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物,英文名为Vorinostat,商品名为Zolinza®,化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA),用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases, HDAC)作用。

伏立诺他是一种新型的分子靶向抗肿瘤药物,英文名为Vorinostat,商品名为Zolinza®,化学名为Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA),用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的T细胞淋巴瘤(CTCL, 一种非霍奇金淋巴瘤)。伏立诺他特异性地结合并阻断组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases, HDAC)作用,进而阻止肿瘤细胞的基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。

2006106日美国食品药品管理局(FDA)批准伏立诺他胶囊(vorinostat)作为用于治疗皮肤癌的新药,它也是美国FDA批准的第一个用于其他药物治疗时或治疗后仍不能治愈、恶化或病情反复情况下的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。虽然只有中等的抑制效果,并且其中的异羟肟酸基团也存在一定的毒性,HDAC广泛存在于染色质中,使用Vorinostat会导致机体可能出现不良反应。但它作为首个HDAC抑制剂,实现了从DMSO到药物的飞跃,为以后研发出更强安全性更高的HDAC抑制剂提供了范本,仍具有广阔的市场前景

 

相关专利讯息

美国

专利名称

专利号

申请日期

法律状态

Methods Of Treating Cancer With HDAC Inhibitors

US7399787

2003-07-15

授权

Polymorphs Of Suberoylanilide Hydroxamic Acid

US7456219

2008-11-25

授权

Polymorphs Of Suberoylanilide Hydroxamic Acid

US7652069

2007-10-30

授权

Methods Of Treating Cancer

US7732490

2007-09-11

授权

Polymorphs Of Suberoylanilide Hydroxamic Acid

US7851509

2008-03-18

授权

Methods Of Treating Hodgkin's And Non-Hodgkin's Lymphoma

US8067472

2010-04-23

授权

Formulations Of Suberoylanilide Hydroxamic Acid And Methods For Producing The Same

US8093295

2006-05-16

授权

Polymorphs Of Suberoylanilide Hydroxamic Acid

US8101663

2009-12-07

授权

Formulations Of Suberoylanilide Hydroxamic Acid And Methods For Producing Same

US8450372

2010-01-13

授权

Potent Inducers Of Terminal Differentiation And Methods Of Use Thereof

US6087367

1999-05-18

授权

Potent Inducers Of Terminal Differentiation And Methods Of Use Thereof

USR38506

2001-11-02

授权

 

中国

专利名称

专利号

申请日期

法律状态

诱导末期分化的方法

CN101259120A

2003-03-04

授权

辛二酰苯胺异羟肟酸或其可药用盐在制备诱导末期分化的药物的用途

CN101259120B

2003-03-04

授权

 

 

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