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阿斯利康再失一局--中间体专利也被信立泰全部无效

阿斯利康再失一局--中间体专利也被信立泰全部无效

阿斯利康的替格瑞洛是第一个三唑并[4,5-D]嘧啶类抗血小板聚集药物,于2011年7月被美国FDA批准上市,2012年11月获得我国食药监局颁发的进口药品许可证,正式进入中国市场。与其主要竞争对手氯吡格雷相比,替格瑞洛不需要经过肝脏代谢激活,具有更快速、更强效抑制血小板的特点。自上市以来,替格瑞洛已被多部欧美指南推荐为ACS患者的一线或首选抗血小板药物,其销售额也不断攀升,2016年全球销售额已达到8.39亿美元,有望跨入“重磅炸弹”俱乐部。替格瑞洛于2017年年被纳入了医保药品目录,未来增长空间巨大。

深圳信立泰药业股份有限公司拔得头筹

在率先完成生物等效性实验后,信立泰于2017年3月9日第一个提交了上市申请。在2017年11月22日CDE公布的名单中,信立泰的替格瑞洛片又被纳入了优先审评程序。可见,信立泰已经基本上扫平了药品注册道路上的障碍,坐等成为替格瑞洛的首仿厂家。

然而,信立泰的替格瑞洛仿制药能不能顺利销售,不仅取决于其是否获得了药品上市许可,还取决于其它限制因素,其中最重要的就包括是否存在专利障碍如果为了率先抢占市场,冒着侵犯专利权的危险上市销售,则未来可能会面临大额赔偿、甚至禁售。

阿斯利康在中国的专利申请中,仅有四项专利处于授权状态,分别为1项化合物结构通式、2项晶型专利和1项中间体专利,现在化合物结构通式和晶型II专利宣告全部无效,另一个被授予专利权的专利为中间体专利CN1200940C,也就是专利号01810564.5权利要求中保护了制备中间体嘧啶化合物的方法,该方法中所用的中间体,以及使用中间体制备替格瑞洛的方法,近日也被宣告无效。

如果信立泰的仿制药上市申请能够经优先审评在2018年获得批准,若要等到相关专利均到期而无侵权风险地上市销售,还需要3年左右。到那个时候,在后面排队的友司们都将追赶上来,大家从同一个起跑线出发。这肯定是信立泰不希望看到的,那么就只有通过专利挑战来提早清除障碍。

于是,信立泰先于2017年4月27日提出了针对化合物专利的无效宣告请求,又2017年6月22日提出了针对晶型II专利的无效宣告请求,然后又于2017年8月2日,也就是专利号01810564.5权利要求中保护了制备中间体嘧啶化合物的方法,该方法中所用的中间体,以及使用中间体制备替格瑞洛的方法。这三个案件目前均以宣告涉案专利全部无效审结。

20171010日,国家知识产权局专利复审委员会公布第33591号专利无效审查决定,宣告第99815926.3号“新的三唑并(4,5-D)嘧啶化合物”发明专利无效。

20171122日,国家知识产权局专利复审委员会做出第33975号无效决定,宣告阿斯利康的第200610002509.5号中国专利全部无效。

2018130日,国家知识产权局专利复审委员会公布第34725号无效决定,宣告阿斯利康的第01810564.5号发明专利权被全部无效,这是阿斯利康在替格瑞洛的晶型专利保卫战中。最后一个护城河中间体专利也被信立泰全部无效掉。