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罗氏阿尔茨海默症新型化合物专利

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  • 作者:华讯知识产权
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  • 发布时间:2018-12-12 15:16
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【概要描述】阿尔茨海默症(AD)是一种神经系统退行性疾病,临床上以记忆障碍、失语、失认、等全面性痴呆表现为特征,俗称老年痴呆症,单在美国就有近500万患者。随着我国人口老龄化的进程,阿尔茨海默症将会成为公共健康的重大威胁。 药物开发的困境“如果两个III期试验都能取得阳性结果,我们将在2019年向FDA提出新药上市申请”,这是vTvTherapeutics首席执行官StephenHolcomb在今年1月初接受

罗氏阿尔茨海默症新型化合物专利

【概要描述】阿尔茨海默症(AD)是一种神经系统退行性疾病,临床上以记忆障碍、失语、失认、等全面性痴呆表现为特征,俗称老年痴呆症,单在美国就有近500万患者。随着我国人口老龄化的进程,阿尔茨海默症将会成为公共健康的重大威胁。 药物开发的困境“如果两个III期试验都能取得阳性结果,我们将在2019年向FDA提出新药上市申请”,这是vTvTherapeutics首席执行官StephenHolcomb在今年1月初接受

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阿尔茨海默症(AD)是一种神经系统退行性疾病,临床上以记忆障碍、失语、失认、等全面性痴呆表现为特征,俗称老年痴呆症,单在美国就有近500万患者。随着我国人口老龄化的进程,阿尔茨海默症将会成为公共健康的重大威胁。

 

药物开发的困境

“如果两个III期试验都能取得阳性结果,我们将在2019年向FDA提出新药上市申请”,这是vTv Therapeutics首席执行官Stephen Holcomb在今年1月初接受采访时就阿尔茨海默症药物azeliragon的表态,正是因为阿尔茨海默症新药开发的失败率足够高,azeliragon吸引到的关注才足够多。不过正所谓希望越大,失望越大,当4月10日传来azeliragon在一个III期临床中疗效数据不抵安慰剂的时候,vTv Therapeutics的股价也跌得足够狠,收盘时78%的跌幅直接让其股价定格在了0.71美元。

类似的惨烈事件在制药巨头身上也没少发生过。2016年11月23日solanezumab的第3项大型III期EXPEDITION3研究再次传来失败消息后,礼来股价以大跌10.5%收场。Axovant花费500万美元从GSK淘来一个经历过4项试验失败但安全性和耐受性看似还不错的药物intepirdine,在2017年9月27日宣布III期MINDSET研究未能到达终点,在24周时对患者的认知功能和活动方式没有改善作用,Axovant的股价从因此从27.98美元的高点跌到5.54美元。

阿尔茨海默症简直就是新药研发的“活葬场”,如果想对这句话有更深一点认知的话,不妨看一张来自医药魔方全球新药库的图表(点击图片放大查看),仅Aβ一个靶点就有8个项目失败或夭折,更不用提还有AChE、BACE了……这个失败率可以说是相当令人震惊了。

 

发病机制

无论是Solanezumab,还是Intepirdine,又或是其他药物,在一项临床试验失败之后总能够找到一些对失败看似合理的解释,并提出改进策略,而这些临床试验决策的不确定性正是由于对疾病认识的不足导致的,这不仅是因为我们缺乏合理的动物模型、缺少研究手段,更是由于我们大脑的复杂性所决定的。在阿尔茨海默症这一名词提出100多年后的今天,我们对发病机理仍未清楚,针对如何发病现在主要存在三种假说:淀粉蛋白级联假说、APOE4假说和Tau蛋白假说。

 

罗氏阿尔茨海默症新型化合物专利申请

2017年制药巨头罗氏(Roche)递交的新型化合物专利申请(WO2018007331A1, fused pyrimidine derivatives)涉及抗老年痴呆领域,为一抗淀粉蛋白候选药物。有研究表明,阿尔茨海默症和脑部“老年斑”以及大脑皮层和皮层下神经纤维缠结有密切关系,脑部“老年斑”是β淀粉样蛋白斑块造成的,该蛋白被认为是一种神经毒剂,它是由Aβ42蛋白形成,而Aβ42蛋白则是淀粉样蛋白前体蛋白(APP)经由β-分泌酶和γ-分泌酶有序切断产生,因此β-分泌酶和γ-分泌酶是抑制β淀粉样蛋白斑块形成的靶点。

该专利描述了一类可以抑制γ-分泌酶的化合物(见下图),其在体外测试中展现出了优良的活性。

 

小结

阿尔茨海默症领域的所有开发项目都可以称得上一场赌博,很显然启动这个项目对于罗氏来说是一场代价高昂的赌局,因为进入III期试验阶段的所有淀粉样蛋白靶向药物均经历了失败,而且不看好淀粉样蛋白假说的声音越来越大。但风险越大可能的回报也越大,尤其是随着全球的老龄化,阿尔茨海默症变得日益普遍,现在该疾病已成为美国第六大死亡因素,即使疗效有限,一些常用的阿尔茨海默症药物,如多奈哌齐、加兰他敏和卡巴拉汀也有巨大的销售额,辉瑞的多奈哌齐峰值销售甚至达到了24 亿美元。

目前该化合物还处于早期研发阶段,能否真正成为新的药物,还需要看进一步的研究,但是其公布的新颖化合物结构以及作用机制,仍然有很大的参考价值。

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2021年度专利复审无效十大案件

2021年度专利复审无效十大案件

2021年度专利复审无效十大案件 专利复审和无效审理是对专利权利的保护范围大小甚至权利的有无进行再次认定的程序,决定着专利权的保护基础,一直备受社会关注。4月26日,2021年度专利复审无效十大案件在国家知识产权局开放日活动中正式发布。 案例1.“新颖的磺酰胺类化合物及其作为内皮素受体拮抗剂的应用”发明专利无效案(专利号:ZL01820481.3) 案情简介:专利权人:埃科特莱茵药品有限公司,无效宣告请求人:南京正大天睛制药有限公司。本案涉及的药品马昔腾坦,是首个获批用于治疗肺动脉高压的口服制剂。本案系仿制药申请人在提交仿制药申请后,针对原研药发起的专利挑战。案件审理过程中涉及化学医药领域的多个法律问题,包括权利要求中技术术语的理解、马库什权利要求的性质、马库什化合物和具体化合物优先权的认定、表格化合物充分公开的判断、补充实验数据以及化合物创造性的判断等。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案是药物化合物审理的典型案例,对于优先权的认定、表格化合物充分公开的判断以及化合物创造性的判断具有示范作用。 案例2.“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药”发明专利无效案(专利号:ZL201180056716.8) 案情简介:专利权人:盐野义制药株式会社,无效宣告请求人:刘奕彤。本案涉及的玛巴洛沙韦是目前获批的首个、也是唯一一个单剂量口服抗流感药物。案件审理过程中涉及马库什权利要求能否获得说明书的支持,如何准确评价说明书对技术效果的公开以及结构类似的化合物的创造性判断等法律问题。 审理结论:维持有效 典型意义:本案对于准确评价说明书描述的技术效果以及马库什权利要求能否得到说明书支持具有借鉴意义;还阐述了对于“结构类似但用途不同的化合物”,在创造性评判时应当对现有技术提供的机理研究成果进行全面考察,如果其与涉案专利的作用机制缺乏内在联系,则不能从中获得对化合物结构改进以实现不同用途的技术启示。 案例3.“通过图像采集获取网络连接的数据传输方式及其系统”的发明专利无效案(专利号:ZL201010523284.4) 案情简介:专利权人为上海科斗电子科技有限公司,无效宣告请求人为掌阅科技股份有限公司。在本案的无效宣告程序中,双方均提交了大量证据,案件复杂度高,口头审理后,请求人提出了撤案声明。本案审理的重点在于当请求人提出了撤案请求时,审理程序是否终止,即对专利法实施细则第七十二条第2款规定的理解和适用。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案对于当事人撤回其请求但审理程序可以不终止的法律规定进行诠释,合理平衡专利权人与社会公众的利益。 案例4.“左心耳封堵器”的发明专利无效案(专利号:ZL201310567987.0) 案情简介:专利权人:先健科技(深圳)有限公司,无效宣告请求人:蔡景莉。本案请求人对专利权人的多个专利权提起了无效宣告请求,本案是其中一件。本案审理中,请求人主张涉案专利缺乏新颖性和创造性,并提交相关现有技术证据。专利权人则主张请求人提出的主要证据属于在申请日以前六个月内“他人未经申请人同意而泄露其内容的”情形,因而涉案专利应享有“新颖性宽限期”,请求人提交的证据不能破坏其新颖性和创造性。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案对于“新颖性宽限期”的适用进行诠释,充分论述了对“他人未经申请人同意而泄露其内容”能否享受现有技术豁免的认定思路,明确对于他人未经同意而泄露发明创造内容的情形,如果证据能够表明专利权人在已经知晓情况后两个月内仍未提出声明和提交证明文件,则不能享有新颖性的宽限期。决定强调,专利权人在知晓他人未经同意而泄露技术内容时,应及时履行必要的声明义务。 案例5.“轴流风轮”的发明专利无效案(专利号:ZL200710026747.4) 案情简介:专利权人:广东美的制冷设备有限公司,无效宣告请求人:珠海格力电器股份有限公司。美的、格力、奥克斯是国内空调行业的三大竞争巨头,他们之间的专利纷争不断,本案为格力对美的提出的第二次无效宣告请求,案件所涉及的用于空调外机上的轴流风轮对空调效能具有重要影响,是三家企业专利大战的关键专利之一。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案涉及单方委托鉴定报告证据效力的认定,同时,对采用参数定义的产品权利要求与使用公开证据的技术比对提供了审理思路。   案例6.“图像传感器CS3825C”的集成电路布图设计专有权撤销案(登记号:BS.175539928) 案情简介:专利权人:珠海市矽旺半导体有限公司,撤销意见提出人:深圳市芯智锐光电科技有限公司。本案审理涉及多个撤销条款,包括有关保护客体的条例第二条,有关独创性的条例第四条,有关申请登记期限的条例第七条。 审理结论:维持有效 典型意义:本案诠释了专有权保护对象、独创性审理范围以及申请登记期限的判断规则,对布图设计案件的审理具有借鉴意义。 案例7.“仪表机壳”的外观设计专利无效案(专利号:ZL201030122941.5) 案情简介:专利权人:福建顺昌虹润精密仪器有限公司,无效宣告请求人:厦门希科自动化科技有限公司。本案审理过程中涉及多个争议焦点,包括“中间产品”是否属于外观设计保护的客体、判断主体的确定,以及外观设计的对比判断规则。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案阐明了作为判断主体的“一般消费者”应当具有的知识水平和认知能力,分析了各设计特征对于整体视觉效果的不同影响权重。 案例8.“防爆装置”的实用新型专利无效案(专利号:ZL201521112402.7) 案情简介:专利权人:宁德时代新能源科技股份有限公司,无效宣告请求人:江苏塔菲尔新能源科技股份有限公司、东莞塔菲尔新能源科技有限公司。本案审理过程中主要争议焦点在于两个方面,一是对技术方案的理解,二是作为技术改进点的多个结构特征对创造性判断的影响。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案是新能源领域结构类产品创造性判断的典型案例,决定强调,判断是否存在技术启示时,应对区别特征之间的关系予以关注,在准确认定涉案专利实际要解决的技术问题和能够达到的技术效果的基础上,客观判断现有技术是否给出了相应的技术启示。 案例9.“用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物” “取代的喹啉衍生物在治疗耐药性分枝杆菌性疾病中的用途”的发明专利无效案(专利号:ZL201210507318.X、ZL200580017016.2) 案情简介:专利权人:詹森药业有限公司,无效宣告请求人:王立群。本系列案涉及两项专利权,该两项专利涉及全球45年来首个抗结核药物“贝达喹啉”。本系列案审理过程中涉及多个争议焦点,包括对权利要求特定技术术语的理解、如何考量说明书实验数据,以及对医药用途发明改进动机与合理成功预期的判断等。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案明确了在医药用途发明的创造性判断中,应当准确评价是否存在“合理的成功预期”。 案例10.“一种用于给排水的活接接头”的实用新型专利无效案(专利号:ZL201920390483.9) 案情简介:专利权人:浙江天雁控股有限公司,无效宣告请求人:孟祥麟。本案审理过程中涉及举证责任、对电子证据真实性的确定、使用公开证据链的认定,以及实用性的判断等诸多法律问题。 审理结论:维持有效。 典型意义:本案明晰了在核实证据优先权时,本国优先权文件的举证责任分配和获取途径。同时,本案还诠释了对实用性意义上“能够产生积极效果”的理解,以及对微信聊天记录、展会等不同类型证据真实性和证明力的认定规则。      
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