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辉瑞重磅药普瑞巴林专利即将在年底到期

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  • 作者:华讯知识产权
  • 来源:参考资料:https://xueqiu.com/6815845163/82912043 http://muchong.com/html/201404/7207334.html
  • 发布时间:2018-10-26 15:12
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【概要描述】Lyrica(pregabalin,普瑞巴林)作为首个被美国和欧洲共同认证用于治疗2种神经痛的药物,曾被《时代》周刊评为“2007十大医学进步之一”。自普瑞巴林上市至今,凭借其显著的疗效,充分得到了医生及市场的认可,且随着适应症的不断获批,该药已在数十个国家和地区上市,是全球最畅销的镇痛药,其2017年销售额为51亿美元,其中美国市场销售额为34.6亿美元。在美国Lyrica的专利保护截止日期为2

辉瑞重磅药普瑞巴林专利即将在年底到期

【概要描述】Lyrica(pregabalin,普瑞巴林)作为首个被美国和欧洲共同认证用于治疗2种神经痛的药物,曾被《时代》周刊评为“2007十大医学进步之一”。自普瑞巴林上市至今,凭借其显著的疗效,充分得到了医生及市场的认可,且随着适应症的不断获批,该药已在数十个国家和地区上市,是全球最畅销的镇痛药,其2017年销售额为51亿美元,其中美国市场销售额为34.6亿美元。在美国Lyrica的专利保护截止日期为2

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Lyrica(pregabalin,普瑞巴林)作为首个被美国和欧洲共同认证用于治疗2种神经痛的药物,曾被《时代》周刊评为“2007十大医学进步之一”。自普瑞巴林上市至今,凭借其显著的疗效,充分得到了医生及市场的认可,且随着适应症的不断获批,该药已在数十个国家和地区上市,是全球最畅销的镇痛药,其2017年销售额为51亿美元,其中美国市场销售额为34.6亿美元。

在美国Lyrica的专利保护截止日期为2018年12月30日,意味着其销售额将从2019年开始下滑。

 

普瑞巴林简介

名称:普瑞巴林(Pregabalin)

商品名:乐瑞卡(Lyrica)

化学名:S-3-氨甲基-5-甲基己酸

上市时间:2004.12 (FDA)

原研公司:Wamer-ambert(后归辉瑞销售)

主要适应症:糖尿病性外周神经痛、带状疱疹后遗神经痛、纤维肌痛、脊髓损伤性神经痛。

剂型:胶囊、片剂

化学结构:(分子量159

普瑞巴林作的用机制

普瑞巴林是神经递质GABA的一种类似物,为加巴喷丁的后续产品。普瑞巴林的作用机制与加巴喷丁相似,在不同的动物模型中显示了抗惊厥和止痛等作用,但详细的作用机制尚不清楚。普瑞巴林在结构上与神经递质GABA相似,但并不通过GABA机制直接发挥作用,同时本品不同于传统的抗癫痫药物,在有效浓度范围内,不与GABAA或GABAB受体相作用,不代谢成GABA或GABA激动剂,也不抑制GABA的摄取和降解,不作用于钠、钙通道,以及对谷氨酸根的释放和摄取。同时普瑞巴林没有显示出与谷氨酸、GABA等活性氨基酸受体的亲和作用,但普瑞巴林可以取代由标记的GABA与钙离子通道α2、δ亚受体的结合,抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的一种亚基α2-δ蛋白,减少钙离子内流,从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素和P物质等兴奋性神经递质的释放,并影响GABA能神经传递。此外普瑞巴林能显著增加GABA在体内的水平,增加普瑞巴林服用剂量可以显著的增强谷氨酸脱羧酶的活性

 

围绕普瑞巴林的专利战

普瑞巴林有3个关键的专利,US6197819保护了化合物(2018年12月30日到期),US6001876/USRE41920保护了疼痛适应症(2018年12月30日到期),US5563175保护了癫痫适应症(已于2013年10月08日到期)。

数十亿美元的市场成了众人觊觎的蛋糕,Actavis、Alphapharm、Mylan、Cobalt、Lupin、Sandoz、Sun Pharma、Teva、Wockhardt等9个厂家向FDA递交仿制药申请,准备2013年上市普瑞巴林仿制药,随后辉瑞等专利权人提起侵权诉讼。

众多仿制厂家首先否定普瑞巴林的创造性,指出之前“certain homologous compounds were known to have anticonvulsant activity”,依据“homologous series should have similar properties”原理,普瑞巴林是显而易见的,专利US6197819不具备创造性。

仿制厂家接着否定普瑞巴林治疗疼痛的创造性,仍然采用类似的策略,指出抗惊厥药物通常可用于镇痛,如人们早就发现类似物加巴喷丁可用于治疗神经性疼痛,因此专利US6001876/USRE41920不具备创造性。

事实上,结构上的微小差异都可能导致显著的临床差异,抓不住分子本身就是白搭,否则me-too药物都拿不到专利。其他的几项辩护也基本是没有证据,对辉瑞的指控够不成威胁。2014年2月7日,美国联邦巡回上诉法院裁决辉瑞旗下普瑞巴林的专利有效,从而将该镇痛药物仿制药的竞争阻止到2018年,法院在裁决中认定,包括Actavis、Lupin及Teva制药在内的仿制药厂商如果其普瑞巴林仿制药上市将侵犯辉瑞的专利权。

除了提出专利无效,仿制厂家Actavis和Lupin的专利规避策略也非常有意思,因为化合物专利US6197819有四项权利要求,分别是:(1)S-(+)-4-amino-3-(2-methylpropyl) butanoic acid(单一异构体);(2)4-amino-3-(2-methylpropyl) butanoic acid及药学可接受的盐;(3)S-(+)-4-amino-3-(2-methylpropyl) butanoic acid药学可接受的盐(单一异构体);(4)含有权利1、权利3所要求化合物的药物制剂。

普瑞巴林是有手性的,S型的活性比R型高,临床使用的是S型,也就是权利要求1和3所要求的化合物及其盐。由于专利写得太简单,Actavis和Lupin的仿制药质量标准是R型含量为0.01-0.2%,也就是说仿制药不是纯净的S型,自然不在权利要求1、3、4的保护范围内。

无奈之下辉瑞只能用权利要求2起诉,Lupin认为4-amino-3-(2-methylpropyl) butanoic acid代表的是消旋体,而仿制药用的是非消旋体混合物。辉瑞当然不服,称4-amino-3-(2-methylpropyl) butanoic acid代表的是化合物名称,没有前缀不是自动限制为消旋体。最终这场官司以辉瑞胜出告终,美国人用上普瑞巴林仿制药得等到2018年,但在这个案例中,仿制药厂家所表现出的智慧值得学习,如果没有权利要求2的限制,他们已经成功了,比竞争对手提前5年进入市场。

普瑞巴林的中国专利CN101330907B于2012年08月29日授权,预计到期日为2026年10月23日,专利中的赋形剂包含基质形成剂和溶胀剂,所述基质形成剂包含聚醋酸乙烯酯和聚乙烯基吡咯烷酮,溶胀剂包含交联聚乙烯基吡咯烷酮,与辉瑞新推出的长效版本缓释剂型有所不同,该缓释制剂中的赋形剂主要包含溶胀剂和骨架材料,溶胀剂包含聚氧乙烯与交联聚乙烯基吡咯烷酮,骨架材料包含海藻酸钠。

 

长效版本普瑞巴林获FDA 批准

随着廉价仿制药迫近市场,为了延长独占期,辉瑞向FDA提交了每日一次的延长释放版普瑞巴林,用于治疗带状疱疹或糖尿病周围神经病变引起的疼痛,但不能像普瑞巴林原制剂那样用于纤维组织肌痛;普瑞巴林这款新制剂的获批可以帮助辉瑞赢得普瑞巴林原配方制剂患者,毕竟原配方普瑞巴林每天需用药两到三次。

面对仿制药的竞争,为保持重磅专营权的活力,制药商通常会推出新的、更方便的制剂版本来吸引患者继续使用其药物。此外,辉瑞也在致力于儿科独占性权利,这可将其专利保护期延长6个月。

2017年10月,长效版本的制剂取得FDA批准,从而为畅销药物普瑞巴林即将到来的激烈的仿制药竞争捍卫其销售额做好准备。

 

 

 

 

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2021年度专利复审无效十大案件

2021年度专利复审无效十大案件

2021年度专利复审无效十大案件 专利复审和无效审理是对专利权利的保护范围大小甚至权利的有无进行再次认定的程序,决定着专利权的保护基础,一直备受社会关注。4月26日,2021年度专利复审无效十大案件在国家知识产权局开放日活动中正式发布。 案例1.“新颖的磺酰胺类化合物及其作为内皮素受体拮抗剂的应用”发明专利无效案(专利号:ZL01820481.3) 案情简介:专利权人:埃科特莱茵药品有限公司,无效宣告请求人:南京正大天睛制药有限公司。本案涉及的药品马昔腾坦,是首个获批用于治疗肺动脉高压的口服制剂。本案系仿制药申请人在提交仿制药申请后,针对原研药发起的专利挑战。案件审理过程中涉及化学医药领域的多个法律问题,包括权利要求中技术术语的理解、马库什权利要求的性质、马库什化合物和具体化合物优先权的认定、表格化合物充分公开的判断、补充实验数据以及化合物创造性的判断等。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案是药物化合物审理的典型案例,对于优先权的认定、表格化合物充分公开的判断以及化合物创造性的判断具有示范作用。 案例2.“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药”发明专利无效案(专利号:ZL201180056716.8) 案情简介:专利权人:盐野义制药株式会社,无效宣告请求人:刘奕彤。本案涉及的玛巴洛沙韦是目前获批的首个、也是唯一一个单剂量口服抗流感药物。案件审理过程中涉及马库什权利要求能否获得说明书的支持,如何准确评价说明书对技术效果的公开以及结构类似的化合物的创造性判断等法律问题。 审理结论:维持有效 典型意义:本案对于准确评价说明书描述的技术效果以及马库什权利要求能否得到说明书支持具有借鉴意义;还阐述了对于“结构类似但用途不同的化合物”,在创造性评判时应当对现有技术提供的机理研究成果进行全面考察,如果其与涉案专利的作用机制缺乏内在联系,则不能从中获得对化合物结构改进以实现不同用途的技术启示。 案例3.“通过图像采集获取网络连接的数据传输方式及其系统”的发明专利无效案(专利号:ZL201010523284.4) 案情简介:专利权人为上海科斗电子科技有限公司,无效宣告请求人为掌阅科技股份有限公司。在本案的无效宣告程序中,双方均提交了大量证据,案件复杂度高,口头审理后,请求人提出了撤案声明。本案审理的重点在于当请求人提出了撤案请求时,审理程序是否终止,即对专利法实施细则第七十二条第2款规定的理解和适用。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案对于当事人撤回其请求但审理程序可以不终止的法律规定进行诠释,合理平衡专利权人与社会公众的利益。 案例4.“左心耳封堵器”的发明专利无效案(专利号:ZL201310567987.0) 案情简介:专利权人:先健科技(深圳)有限公司,无效宣告请求人:蔡景莉。本案请求人对专利权人的多个专利权提起了无效宣告请求,本案是其中一件。本案审理中,请求人主张涉案专利缺乏新颖性和创造性,并提交相关现有技术证据。专利权人则主张请求人提出的主要证据属于在申请日以前六个月内“他人未经申请人同意而泄露其内容的”情形,因而涉案专利应享有“新颖性宽限期”,请求人提交的证据不能破坏其新颖性和创造性。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案对于“新颖性宽限期”的适用进行诠释,充分论述了对“他人未经申请人同意而泄露其内容”能否享受现有技术豁免的认定思路,明确对于他人未经同意而泄露发明创造内容的情形,如果证据能够表明专利权人在已经知晓情况后两个月内仍未提出声明和提交证明文件,则不能享有新颖性的宽限期。决定强调,专利权人在知晓他人未经同意而泄露技术内容时,应及时履行必要的声明义务。 案例5.“轴流风轮”的发明专利无效案(专利号:ZL200710026747.4) 案情简介:专利权人:广东美的制冷设备有限公司,无效宣告请求人:珠海格力电器股份有限公司。美的、格力、奥克斯是国内空调行业的三大竞争巨头,他们之间的专利纷争不断,本案为格力对美的提出的第二次无效宣告请求,案件所涉及的用于空调外机上的轴流风轮对空调效能具有重要影响,是三家企业专利大战的关键专利之一。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案涉及单方委托鉴定报告证据效力的认定,同时,对采用参数定义的产品权利要求与使用公开证据的技术比对提供了审理思路。   案例6.“图像传感器CS3825C”的集成电路布图设计专有权撤销案(登记号:BS.175539928) 案情简介:专利权人:珠海市矽旺半导体有限公司,撤销意见提出人:深圳市芯智锐光电科技有限公司。本案审理涉及多个撤销条款,包括有关保护客体的条例第二条,有关独创性的条例第四条,有关申请登记期限的条例第七条。 审理结论:维持有效 典型意义:本案诠释了专有权保护对象、独创性审理范围以及申请登记期限的判断规则,对布图设计案件的审理具有借鉴意义。 案例7.“仪表机壳”的外观设计专利无效案(专利号:ZL201030122941.5) 案情简介:专利权人:福建顺昌虹润精密仪器有限公司,无效宣告请求人:厦门希科自动化科技有限公司。本案审理过程中涉及多个争议焦点,包括“中间产品”是否属于外观设计保护的客体、判断主体的确定,以及外观设计的对比判断规则。 审理结论:宣告无效 典型意义:本案阐明了作为判断主体的“一般消费者”应当具有的知识水平和认知能力,分析了各设计特征对于整体视觉效果的不同影响权重。 案例8.“防爆装置”的实用新型专利无效案(专利号:ZL201521112402.7) 案情简介:专利权人:宁德时代新能源科技股份有限公司,无效宣告请求人:江苏塔菲尔新能源科技股份有限公司、东莞塔菲尔新能源科技有限公司。本案审理过程中主要争议焦点在于两个方面,一是对技术方案的理解,二是作为技术改进点的多个结构特征对创造性判断的影响。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案是新能源领域结构类产品创造性判断的典型案例,决定强调,判断是否存在技术启示时,应对区别特征之间的关系予以关注,在准确认定涉案专利实际要解决的技术问题和能够达到的技术效果的基础上,客观判断现有技术是否给出了相应的技术启示。 案例9.“用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物” “取代的喹啉衍生物在治疗耐药性分枝杆菌性疾病中的用途”的发明专利无效案(专利号:ZL201210507318.X、ZL200580017016.2) 案情简介:专利权人:詹森药业有限公司,无效宣告请求人:王立群。本系列案涉及两项专利权,该两项专利涉及全球45年来首个抗结核药物“贝达喹啉”。本系列案审理过程中涉及多个争议焦点,包括对权利要求特定技术术语的理解、如何考量说明书实验数据,以及对医药用途发明改进动机与合理成功预期的判断等。 审理结论:在修改的基础上维持有效。 典型意义:本案明确了在医药用途发明的创造性判断中,应当准确评价是否存在“合理的成功预期”。 案例10.“一种用于给排水的活接接头”的实用新型专利无效案(专利号:ZL201920390483.9) 案情简介:专利权人:浙江天雁控股有限公司,无效宣告请求人:孟祥麟。本案审理过程中涉及举证责任、对电子证据真实性的确定、使用公开证据链的认定,以及实用性的判断等诸多法律问题。 审理结论:维持有效。 典型意义:本案明晰了在核实证据优先权时,本国优先权文件的举证责任分配和获取途径。同时,本案还诠释了对实用性意义上“能够产生积极效果”的理解,以及对微信聊天记录、展会等不同类型证据真实性和证明力的认定规则。      
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