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尼洛替尼药物专利

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  • 发布时间:2018-09-12 10:53
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【概要描述】随着我不是药神的电影的大热,其中的治疗白血病的药物格列卫被大家熟知,而治疗白血病的另外一种药物尼洛替尼(Nilotinib),别名尼罗替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。

尼洛替尼药物专利

【概要描述】随着我不是药神的电影的大热,其中的治疗白血病的药物格列卫被大家熟知,而治疗白血病的另外一种药物尼洛替尼(Nilotinib),别名尼罗替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。

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随着我不是药神的电影的大热,其中的治疗白血病的药物格列卫被大家熟知,而治疗白血病的另外一种药物尼洛替尼(Nilotinib),别名尼罗替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。

 该药20097月由诺华公司在我国进口上市,商品名达希纳®,批准的适应症为二线治疗,即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KITPDGFR激酶活性。

每天服用两次,尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。

 

Nilotinib中国专利布局如下:

专利名称

专利号

申请日

届满日

法律状态

酪氨酸激酶抑制剂

CN200710107748.1

2003-07-04

-

申请驳回

酪氨酸激酶抑制剂

CN03818728.0

2003-07-04

2023-07-04

授权

 

 

一、酪氨酸激酶抑制剂,专利号CN200710107748.1权利要求1如下:

1.(I)化合物其中

R1代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基;

R2代表氢、任选被一个或多个相同或不同的基团R3取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基或者包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个环氧原子和零或一个环硫原子的单-或二-环杂芳基,这些基团在每种情况下是未取代的或者单-或多-取代的;

R3代表羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N--NN--取代的氨基甲酰基、氨基、单-或二-取代的氨基、环烷基、杂环基、芳基或者包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个环氧原子和零或一个环硫原子的单-或二-环杂芳基,这些基团在每种情况下是未取代的或者单-或多-取代的;或者其中R1R2一起代表具有四、五或六个碳原子的亚烷基,其任选地被低级烷基、环烷基、杂环基、苯基、羟基、低级烷氧基、氨基、单-或二- 取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基单-或二-取代;在亚烷基中具有四或五个碳原子的苯亚烷基;具有一个氧和三或四个碳原子的氧杂亚烷基;或者具有一个氮和三或四个碳原子的氮杂亚烷基,其中氮是未取代的或者被低级烷基、苯基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羧基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N--NN- -取代的氨基甲酰基-低级烷基、环烷基、低级烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代;

R4代表氢、低级烷基或卤素;和该化合物的N-氧化物或可药用盐。

 

二、酪氨酸激酶抑制剂,申请号CN03818728.0权利要求1如下:

1.I化合物,

其中

R1代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基或苄基;

R2代表被一个或两个取代基取代的苯基,所述取代基选自低级烷基、三氟-低级烷基、羟基-低级烷基、氨基-低级烷基、低级烷基氨基-低级烷基、二-低级烷基氨基-低级烷基、N-环己基-N-低级烷基氨基-低级烷基、低级烷氧基羰基-1-哌啶基-低级烷基、N-低级烷基-1-哌嗪基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、三氟-低级烷氧基、1H-咪唑基-低级烷氧基、低级烷酰氧基、苯甲酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、氨基、低级烷酰氨基、苯甲酰氨基、被低级烷基、羟基-低级烷基或低级烷氧基-低级烷基单-或二-取代的氨基、1H-咪唑基、低级烷基-1H-咪唑基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-哌嗪基、N-低级烷基-1-哌嗪基、4-吗啉基、氨磺酰基、低级烷基磺酰基、苯基、吡啶基、卤素或苯甲酰基;

R4代表氢或低级烷基;

或其N-氧化物或可药用盐。

这两篇专利,第一篇已经被驳回,第二篇届满日为:2023-07-04,在第二篇中,相比较第一篇专利,权利要求并未对R3进行限定。而阅读专利文本可知,化合物通式并未涉及到R3基团。

据悉,该药物在西藏、江西和江苏已经进入医保。

 

喜报!侯庆辰博士荣登新江北报

喜报!侯庆辰博士荣登新江北报

9月20日,新江北报刊印了“侯庆辰:从律师到创业者 致力于推广知识产权服务”。   搭建沟通桥梁,推广企业文化。 华讯是您连接中国与世界、技术与市场的桥梁。   --侯庆辰 点击链接:https://www.njxjbb.com/content/2022-09/20/edition139_10.html
2022-09-23
《农产品质量安全法》已发布,保障公众舌尖上的安全

《农产品质量安全法》已发布,保障公众舌尖上的安全

2022年9月2日,全国人大常务委员会发布了《中华人民共和国农产品质量安全法》,提出了保障农产品质量安全、维护公众健康、促进农业和农村经济发展的新举措,该法将在2023年1月1日起施行。 在该法发布前几日,央视新闻报道了一则农产品行政处罚案件,引起了公众的热烈讨论。2021年10月,榆林罗某夫妇经营的蔬菜粮油店购进了7斤芹菜。当地市场监管局提取2斤进行抽样检查并最终检验不合格。涉案剩余的5斤芹菜,夫妇俩已经以每斤4元价格售出。市场监管局作出的处罚决定书认定,因涉案芹菜已售出,无购买者信息无法召回,罗某夫妇不能提供供货方许可证明及票据,不能如实说明进货来源,未履行进货查验义务,涉嫌经营超过食品安全标准限量食品的行为违反了食品安全法相关规定,对其做出6.6万元的处罚。 公众普遍反映当地市场监管局的处罚过重,笔者认为农产品的安全是公众舌尖上的大事,相关人员必须严格遵守《农产品质量安全法》有关规定。现结合该事件,介绍《农产品质量安全法》的重点内容:一、实施农产品质量安全承诺达标合格证制度。承诺达标合格证既包含生产者的具体信息,也包括农产品购销的各类主体的信息和质量安全信息,可以依据合格证追溯所经营农产品的来源。本案中罗某夫妇不能提供供货方许可证明及票据,不能说明进货来源是其主要的违法事实。《农产品质量安全法》建立的承诺达标合格证制度将更好地实现质量安全能够追根溯源,确保农产品流通各个环节都可以实施更有效、更精准的监管,社会可以更方便地进行监督。二、加强基层监管能力。《农产品质量安全法》明确了乡镇政府应当落实农产品质量安全监督管理责任,协助上级人民政府及其有关部门做好农产品质量安全监督管理工作;鼓励和支持基层群众性自治组织建立农产品质量安全信息员工作制度。乡镇政府并没有处罚权,其发挥监督管理、协助的职能,县级以上人民政府农业农村等部门才能作出处罚的决定。罗某夫妇的案件中,行政处罚是由榆林市榆阳区市场监管局作出。三、增大了处罚力度。《农产品质量安全法》明确了农产品生产经营者相关的多种违法行为,主要包括使用国家禁止使用的有毒有害物质、销售含有的致病性微生物或者生物毒素的农产品、设施设备不符合国家有关质量安全规定等行为,并规定了5千元、5万元、10万元不等的行政处罚数额。罗某夫妇抽样的蔬菜检验不合格,被处罚6.6万元,广大网友认为处罚过重。笔者认为依据《食品安全法》《陕西省市场监督管理局行政处罚裁量权适用规则》等法律法规,对于“生产经营致病性微生物,农药残留、兽药残留、生物毒素、重金属等污染物质以及其他危害人体健康的物质含量超过食品安全标准限量的食品、食品添加剂的”的违法行为,一般情形下的裁量标准为,“没收违法所得和违法生产经营的食品、食品添加剂,并可以没收用于违法生产经营的工具、设备、原料等物品;违法生产经营的食品、食品添加剂货值金额不足1万元的,并处6.5万元以上8.5万元以下罚款;货值金额1万元以上的,并处货值金额13倍以上17倍以下罚款。”,当地市场监督管理局处罚数额并没有超出该幅度。从农药残留(毒死蜱)的客观危害后果或潜在危害性来看,该处罚决定不违背“过罚相当”原则。依据《农产品质量安全法》第70条,农产品生产经营者销售含有国家禁止使用的农药、兽药或者其他化合物的农产品,违法生产经营的农产品货值金额不足一万元的,并处十万元以上十五万元以下罚款。《农产品质量安全法》正式实施后,销售检测不合格的农产品,即使货值很小,也有可能被处以10万元以上的罚款。 农产品的质量安全应当从源头抓起,重点在于事前的监督,而不是事后的处罚。《农产品质量安全法》的发布和实施应当引起相关从业人员的关注,严格遵守相关的法律规定,才能切实地保障公众舌尖上的安全。  
2022-09-23
瑞典视频游戏集团获得《指环王》系列的知识产权

瑞典视频游戏集团获得《指环王》系列的知识产权

  2022 年 8 月 18 日的新闻报导中,瑞典视频游戏和媒体控股公司 Embracer Group AB 宣布已达成协议,收购拥有J.R.R.托尔金多部文学作品(其中包括《指环王》三部曲和《霍比特人》)的大量知识产权的 Middle-earth Enterprises。   这家瑞典公司现在几乎有无限的商业机会,尤其是“探索更多基于著名人物的电影,如甘道夫、阿拉贡、咕噜、加拉德瑞尔、伊欧温,以及J.R.R.托尔金文学作品中的其他人物的其他电影,并继续通过商品销售和其他体验为粉丝提供探索这个虚构世界的新机会”。   事实上,尽管本交易的具体条款尚未披露,但似乎 Embracer Group AB 获得了全球范围内针对与J.R.R托尔金的奇幻文学作品相关的电影、视频游戏、棋盘游戏、商品销售,甚至主题公园和舞台制作相关的权利。迄今为止,J.R.R. 托尔金的继承人和哈珀科林斯出版集团只保留了印刷出版权。   此新闻提醒读者,文学作品的版权通常包括一些可以全部或部分转移并可以被单独拥有的专有权(即,根据美国法律,复制权、改编权、分销权、公开表演权、公开展示权)。就像力量之戒一样,每项这些专有权都代表权力,允许对文学作品进行有限的开采,而且对该文学作品的完全控制只能由拥有所有这些专有权人所行使。  
2022-09-16
Xenpozyme获美国FDA核准ASMD适应症

Xenpozyme获美国FDA核准ASMD适应症

    美国食品和药物管理局批准Xenpozyme (Olipudasealfa)用于患有酸性鞘磷脂酶缺乏症(ASMD)的儿童和成人患者的静脉输注。 Xenpozyme是一种治疗酸性鞘磷脂酶缺乏症(ASMD)患者的药物,ASMD是一种遗传病,历史上称为尼曼-皮克病A、A/B和B型。尼曼-皮克病分为三种类型(A、B和C),具有不同的遗传原因和不同的症状。Xenpozyme用于治疗A/B型或B型患者。它旨在治疗与大脑无关的ASMD症状。 由于基因突变,患有A、A/B和B型ASMD的患者缺乏一种功能性酶,即酸性鞘磷脂酶,这种酶存在于溶酶体(身体细胞中分解营养物质和其他物质的部分)中,是分解某些脂肪所必需的。由此产生的脂肪堆积会改变细胞的工作方式并导致它们死亡,从而影响组织和器官的正常功能,包括肝脏、脾脏、肺、心脏和大脑。 Xenpozyme中的活性物质olipudasealfa是正常酸性鞘磷脂酶的副本。它有望替代患者的缺陷酶,从而减少溶酶体内脂肪的堆积并缓解一些疾病症状。然而,因为药物无法穿过将血液与脑组织分开的血脑屏障,预计不会改善影响大脑的症状。 Xenpozyme获得了快速通道、突破性疗法和优先审查指定。它还获得了孤儿药称号,这为帮助和鼓励开发罕见病药物提供了激励措施。FDA向赞助商颁发了罕见的儿科疾病优先审查凭证,以鼓励开发预防和治疗儿童罕见疾病的新药和生物制剂。  
2022-09-09
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